Ингибитор резорбции костяной ткани, бисфосфонат. Владеет селективным действием на кость. Производит ингибирующее действие на резорбцию костяной ткани, опосредуемую остеокластами.
Избирательное действие бисфосфонатов на костяную ткань сформировано на хорошем сродстве к минерализованной костяной ткани, однако меткий молекулярный механизм, который обеспечивает ингибирование энергичности остеокластов, до сегодняшнего дня остается неизвестным.
Кроме ингибирующего действия на резорбцию костяной ткани, золендроновая кислота владеет иными противоопухолевыми качествами, обеспечивающими терапевтическую результативность при костяных метастазах.
In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костяной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, ведущее к понижению повышения опухолевых клеток; антиангиогенная энергичность. Затормаживание костяной резорбции клинически сопровождается также проявленным понижением болевых чувств.
In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая энергичность, взаимоусиливающий цитостатический эффект с противоопухолевыми медицинскими препаратами; антиадгезивная/инвазивная энергичность.
Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, производит прямое противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и опухоли молочной железы, и сокращает вторжение клеток опухоли молочной железы через экстрацеллюлярный способ, что говорит о присутствии у нее антиметастатических качеств. Помимо этого, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных вызывает антиангиогенное действие.
У больных с гиперкальциемией, вызванной злокачественной опухолью, было представлено, что действие золедроновой кислоты характеризуется понижением концентрации кальция в сыворотке и сокращением его выведения с мочой.
Сведения
Остеолитические, остеобластические и комбинированные костяные метастазы приличных опухолей и остеолитические источники при многократной миеломе, в составе смешанной терапии; гиперкальциемия, вызванная злокачественной злокачественной опухолью. Подробнее о золерикс на сайте www.2048080.ru.
Порядок дозирования
Приводят в/в капельно на протяжении 15 мин. Подходящая доза составляет 4-8 миллиграмм. Частота внедрения зависит от показаний, использующейся модели излечения, терапевтической производительности.
Стороннее действие
Со стороны органов кроветворения: временами — тромбоцитопения, анемия, болезнь; нечасто — панцитопения.
Со стороны главной и периферической рефлекторной системы: довольно часто — мигрень; временами — наклонность, парестезии, несоблюдение личных чувств, гипестезия, гиперестезия, тремор.
Со стороны психики: временами — забота, расстройства сна; нечасто — перепутанное сознание.
Со стороны органа зрения: довольно часто — конъюнктивит; временами — затуманивание зрения.
Со стороны пищеварительной системы: довольно часто — дурнота, тошнота, анорексия; временами — болезнь, запор, абдоминальные боли, диспепсия, воспаление, сухота во рту.
Со стороны респираторной системы: временами — диспноэ, кашель.
Кожные реакции: временами — чес, везикула (включая эритематозную и макулярную), высокая гипергидроз.
Со стороны костно-мышечной системы: довольно часто — боли в костях, миалгия, артралгия; временами — судороги мускул.
Со стороны сердечнососудистой системы: нечасто — брадикардия.
Со стороны почек: довольно часто — несоблюдение функции почек; временами — резкая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.
Аллергические реакции: временами — реакции высокой впечатлительности; нечасто — ангионевротический опухлость.
Со стороны организма в общем: довольно часто — жар, гриппоподобный синдром, проявляющийся лихорадкой, ознобом, муками в костях и/либо мышцах; временами — астения, периферические отеки, болезнь в грудной клетке, повышение массы тела.
Региональные реакции: временами — болезнь, недовольство, выпуклость и формирование инфильтрата в месте инъекции.
Со стороны лабораторных характеристик: часто — гипофосфатемия; довольно часто — увеличение значения креатинина и мочевины в сыворотке крови, гипокальциемия; временами — гипомагниемия; нечасто — гиперкалиемия, гипокалиемия, гипернатриемия.
Противопоказания
Беременность; лактация (грудное вспахивание); высокая чувствительность к золедроновой кислоте, иным бисфосфонатам.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и лактации.